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  • 简介:目的研究不同种类药用辅料成分对麦角甾苷固体脂质纳米粒(SLN)理化性质的影响,为研究SLN的处方筛选提供依据。方法采用乳化-固化法制备麦角甾苷-SLN,单一变量法考察山嵛酸甘油酯(CompritolATO888)、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂、Myrj52等辅料对麦角甾苷-SLN粒径、包封率、表征分散度(PDI)等理化性质的影响,采用透射电镜法观察麦角甾苷-SLN的形态,X-射线衍射(XRD)分析其药物晶体结构。结果随CompritolATO888用量增加,麦角甾苷-SLN粒径不断减小,包封率逐渐减小,PDI逐渐增加;随单硬脂酸甘油酯的用量增加,粒径明显增大,包封率略有降低,PDI减小;随卵磷脂用量增加,粒径明显增大,包封率降低,PDI减小;随Myrj52用量明显增加,粒径减小,包封率增加,PDI增大;麦角甾苷-SLN外观圆整,呈球形;麦角甾苷以分子分散状态被包裹在SLN中。结论不同辅料对麦角甾苷-SLN的理化性质均产生一定影响趋势,为制备SLN的处方筛选研究提供启示与思路。

  • 标签: 麦角甾苷 固体脂质纳米粒 辅料 理化性质 粒径 包封率
  • 简介:目的:制备基于叶酸靶向多西紫杉醇纳米粒的肺吸入粉雾剂,用于肺癌的治疗。方法:采用有机溶剂挥发法制备叶酸靶向纳米粒,考察纳米粒理化性质,溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)实验法研究纳米粒的体外细胞毒性和肿瘤细胞叶酸靶向性,使用喷雾干燥技术进一步制备基于纳米粒的肺吸入粉雾剂,并考察其理化性质。结果:本实验制备的叶酸靶向纳米粒粒径为(100.1±1.0)nm,普通纳米粒组IC50为(2.09±0.82)μmol/L,叶酸靶向纳米粒组IC50为(0.80±0.32)μmol/L。肺吸入粉雾剂体外沉积率和休止角分别为(21.10±0.18)%和(36.75±0.52)°。结论:成功制备了基于叶酸靶向纳米粒的肺吸入粉雾剂,肺部吸入抗癌药物直达病灶部位,主动靶向肺癌细胞,提高靶器官药物浓度,降低毒副作用,提高患者的顺应性,满足临床肺癌治疗所需。

  • 标签: 多西紫杉醇 纳米粒 肺吸入粉雾剂