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  • 简介:目的:从聚合胶束动力学稳定性机制出发,研究制备温度及贮存温度对以PLA—mPEG为载体的紫杉聚合胶束物理稳定性的影响.方法:通过DSC法考察PLA—mPEG疏水嵌段的玻璃化温度,通过荧光偏振法、荧光光谱法及^1H—NMR谱图分别考察PLA—mPEG疏水嵌段粘度、极性及其链段移动性随温度的变化;采用熔融蒸发法制备紫杉聚合胶束,建立了以T1和K为参数的紫杉胶束稳定性考察方法,并考察其在不同制备及贮存温度下物理稳定性的变化.结果:在玻璃化温度附近,PLA—mPEG聚合胶束疏水嵌段的粘度较小,核嵌段迁移较剧烈,极性较大;而通过熔融蒸发法制备的紫杉栽药聚合胶柬在玻璃化温度附近,即50℃下水化后物理稳定性较好,贮存温度在4℃物理稳定性较好,符合基于紫杉载药聚合胶束微观性质的结果对其物理稳定性的预测。结论:聚合胶束动力学稳定性的机理,对制备稳定的紫杉载药胶柬有着重要的指导意义.

  • 标签: 物理稳定性 玻璃化温度 聚合物胶束 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸 疏水嵌段 紫杉醇
  • 简介:目的:建立注射用头孢地嗪钠聚合含量的测定方法。方法:用自制的葡萄糖凝胶G-10色谱柱,在高分子杂质分析仪上,紫外254nm检测,用自身对照外标法。测定注射用头抱地嗪钠聚合含量。结果:对照品在进样量5~25μg范围内线性关系良好;供试品RSD=0.11%。结论;本法测定注射用头抱地嗪钠的聚合含量准确、重现性较好。

  • 标签: 头孢地嗪钠 聚合物 凝胶色谱拄 自身对照外标法
  • 简介:目的探讨4-(2-羟基苯亚甲胺)-安息香酸(HBAB)聚合膜玻碳电极的制备、性质及对血红蛋白的电化学测定法.方法用电化学循环伏安法研究了修饰电极的性质及其对血红蛋白的电催化还原.结果HBAB聚合膜修饰电极在0.50MH2SO4溶液中于-0.2~+0.6(vs.Ag/AgCl)电位范围内呈现一对氧化还原峰;表观电位E°'随pH值增加向负方向移动,HB-AB聚合膜修饰电极对血红蛋白具有良好的电催化还原作用.结论血红蛋白浓度在7.0×10-8~5.6×10-7mol·L-1的范围内与峰电流成线性关系,6次连续的血红蛋白测试结果的标准偏差是2.3%,结果令人满意.

  • 标签: 4-(2-羟基苯亚甲胺)-安息香酸 聚合物膜 电催化 还原血红蛋白 修饰电极 玻碳电极
  • 简介:【摘要】目的建立聚乙烯滴眼液的无菌适用性检查试验。采取的试验方法,严格按照2020年版四部药典1101无菌检查法项下的方法适用性试验的各项具体方法和要求操作。本篇论文经过多次试验后,确定采用薄膜过滤法作为本品无菌试验用检查具体方法,无需冲洗液。阳性管加入金黄色葡萄球菌,生长良好,无抑菌效应。先后平行三次试验,共试验9批次,重复性、重现性、回收率都很稳定,试验组样品管、培养基空白对照管、都没有菌生长,表明该试验方法确定下的各项检验条件是最佳试验方法。

  • 标签: 聚乙烯醇滴眼液 无菌检查法 方法验证       
  • 简介:目的考察一种新型两亲性壳聚糖衍生物—聚乙二(PEG)/B谷甾双接枝壳聚糖(Psc)在水中自组装形成的纳米粒的性能及组织分布,为作为抗肿瘤药物载体的可行性进行理论探讨。方法采用芘荧光探针技术测定PSC的临界聚集浓度(CAC);用香豆素-6为模型药物,透析法考察胶柬的体外释放度行为;考察载香豆素-6的PSC纳米粒在小鼠体内的组织分布。结果CAC为0.02g/L,载药量为3.3%,包封率为75%。较长链PEG的纳米粒比修饰短链PEG的纳米粒在脑部的分布有所增加;两种载药PSC纳米粒在肺部浓度较高;修饰PSC纳米粒在肾、心中分布均较少。结论PSC胶束可作为香豆素的载体,具有良好的应用前景。

  • 标签: 聚乙二醇 β谷甾醇双接技壳聚糖 壳聚糖 体外释放 组织分布
  • 简介:摘要:目的:研究聚乙烯(Callispheres)可载药微球栓塞介入疗法在中晚期肝癌治疗中的应用效果以及安全性。方法:于我院2016年2月-2018年4月收治的中晚期肝癌患者中选出142例,根据患者的意愿分入微球组和碘油组,微球组患者给予常规肝动脉灌注化疗+Callispheres可载药微球栓塞术治疗,碘油组患者给予常规肝动脉灌注化疗+碘油栓塞术治疗,对比两组患者的不良反应发生率、治疗有效率等。结果:微球组患者治疗有效率为75.71%,明显高于碘油组治疗有效率55.56%,P<0.05;两组的发热、肝区疼痛、胃肠道不适反应发生率对比差异不明显,P>0.05,均未出现肝肾功能衰竭、肿瘤破裂等严重并发症。术后1个月,微球组患者的AFP阳性率和血清AFP浓度均低于碘油组,P<0.05。结论:聚乙烯栓塞可载药微球介入疗法在中晚期肝癌治疗中疗效确切,促进肿瘤控制,且不良反应少,利于患者术后恢复,值得推广。

  • 标签: Callispheres可载药微球栓塞 碘油栓塞 中晚期肝癌
  • 简介:摘要:目的:研究聚乙烯(Callispheres)可载药微球栓塞介入疗法在中晚期肝癌治疗中的应用效果以及安全性。方法:于我院2016年2月-2018年4月收治的中晚期肝癌患者中选出142例,根据患者的意愿分入微球组和碘油组,微球组患者给予常规肝动脉灌注化疗+Callispheres可载药微球栓塞术治疗,碘油组患者给予常规肝动脉灌注化疗+碘油栓塞术治疗,对比两组患者的不良反应发生率、治疗有效率等。结果:微球组患者治疗有效率为75.71%,明显高于碘油组治疗有效率55.56%,P<0.05;两组的发热、肝区疼痛、胃肠道不适反应发生率对比差异不明显,P>0.05,均未出现肝肾功能衰竭、肿瘤破裂等严重并发症。术后1个月,微球组患者的AFP阳性率和血清AFP浓度均低于碘油组,P<0.05。结论:聚乙烯栓塞可载药微球介入疗法在中晚期肝癌治疗中疗效确切,促进肿瘤控制,且不良反应少,利于患者术后恢复,值得推广。

  • 标签: Callispheres可载药微球栓塞 碘油栓塞 中晚期肝癌
  • 简介:肿瘤细胞和宿主细胞或细胞外基质之间的相互粘连作用,是发生肿瘤转移的重要环节之一。RGD多肽聚乙二杂合和寡糖的聚乙二缀合都具有抗肿瘤转移的作用,RGD多肽聚乙二寡糖的杂合也应当具有此功能的潜力。为了探索该类化合的作用,设计且成功地合成聚乙二RGD多肽寡糖缀合

  • 标签: RGD多肽 寡糖 聚乙二醇(PEG) 糖肽缀合物 抗肿瘤转移
  • 简介:本文对桦褐孔菌自问世以来的大量国内外文献资料进行分析、归纳和综合评价,介绍了桦褐孔菌的发现过程、结构研究、药理活性、结构修饰和半合成,以及菌丝体的体外培养等,为桦褐孔菌的进一步研究开发提供参考。

  • 标签: 桦褐孔菌 桦褐孔菌醇 化学成分 抗肿瘤药 综述
  • 简介:目的考察甘遂和醋甘遂乙醇提取及其不同极性部位的泻下作用和毒性。方法采用炭末推进法进行肠推进试验,观察甘遂和醋甘遂及其石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位对小鼠小肠推进和肠水分吸收的影响;急性毒性试验采用改良寇氏法测定其半数致死量(LD50):结果与对照组相比,甘遂、醋甘遂、石油醚部位、乙酸乙酯部位可明显促进小肠推进运动。但与生品比较,醋制后各组墨汁推进率皆有所降低,泻下作用有所缓和;甘遂醋制后毒性下降4倍左右,石油醚部位毒性下降1倍左右,乙酸乙酯部位毒性下降4倍左右,而正丁醇部位和水部位无毒。结论甘遂醋制后泻下作用减弱,毒性显著降低:甘遂的石油醚部位和乙酸乙酯部位既是其药效学部位,又是其毒性部位。

  • 标签: 甘遂 醋甘遂 泻下作用 急性毒性
  • 简介:摘要:通过“单个组件→复合材料组件“该技术开发了一系列测定大黄中大黄素、大黄95%乙醇提取和大黄水提取的标准物质。采用国家一级大黄素标准物质进行定量传递,采用高效液相色谱协同校准法测定各基质中大黄素组分的标准值;通过建立数学模型建立了不确定度评定模型,对各不确定度分量进行了分析,得出了不确定度值。大黄、大黄95%乙醇提取和大黄水提取中大黄素的含量分别为/。所建立的量值传递技术路线成功地解决了中药复方体系中化学成分的量值溯源问题。

  • 标签: 大黄 大黄95%乙醇提取物 大黄水提取物 大黄素 标准物质 不确定度
  • 简介:目的建立何首乌、何首乌提取中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量的HPLC测定方法。方法色谱柱为依利特公司HypersilODS柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:水-乙腈(75:25),流速1.0ml·min^-1,检测波长为260nm。结果2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在20.6lμg~206.1μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),日内RSD为1.0%,通过对方法的线性关系考察,精密度试验,回收率试验,结果均令人满意。结论该方法灵敏度高,准确度好,定量速度快,是何首乌质量控制中较好的含量测定方法。

  • 标签: 何首乌 药材 测定 提取物 二苯乙烯苷 含量测定
  • 简介:目的合成一种前药白藜芦烟酸酯.方法在金属锂片和催化量的萘的存在下,3,5-二甲氧基苯甲醛与对甲氧基苯甲醇的三甲基硅醚反应经过一系列转变得到白藜芦,白藜芦与烟酰氯反应得到白藜芦烟酸酯.结果设计并合成了白藜芦烟酸酯.结论提供了一种合成白藜芦及白藜芦烟酸酯的方法,采用KHSO4脱水可选择性的得到反式产物.

  • 标签: 白藜芦醇 白藜芦醇烟酸酯 前药 金属锂片 反式产物 合成工艺
  • 简介:抗癌药物-聚合偶合的应用是抗癌治疗的一个有效发展方向。抗癌药物-聚合偶合是将适合的聚合载体、生物可降解的连接体以及具有生物学活性的抗癌药物连接在一起,形成了新型抗癌药物的发展方向。多聚(L-谷氨酸)-紫杉偶合(PG-PTX),将传统抗癌药物紫杉醇和多聚谷氨酸接连起来,是抗癌药物-聚合偶合中极具代表性的药物。PG-PTX偶合能够提高紫杉的抗癌活性,增强紫杉治疗的安全性和效能,以及改善单独应用紫杉引起的不良药动学特性等。因此,PG-PTX偶合的应用对于许多人类恶性肿瘤的临床治疗都起到了重要的促进作用。

  • 标签: 紫杉醇 多聚(L-谷氨酸)-紫杉醇偶合物 药代动力学
  • 简介:目的:研究鸡血藤及其活性成分儿茶素对辐射损伤小鼠脾脏的影响。方法:将ICR小鼠随机分为正常组,模型组,阳性对照组(氨磷汀,43.6mg·kg-1,iv),鸡血藤提取低、中、高剂量组(生药10、20、40g·kg-1),儿茶素低、高剂量组(50、100mg·kg-1),除正常组外,各组均接受6.0Gy剂量60Coγ射线一次性全身照射(剂量率117.29cGy·min-1,时间290s),连续灌胃给药28d,每日1次。于照射后第28天,检测小鼠外周血WBC、RBC、PLT计数,提取小鼠脾脏细胞中的总蛋白,Westernblotting法测定相关蛋白表达情况,提取小鼠脾脏中总RNA,采用RT-PCR法测定相关基因表达情况。结果:鸡血藤和儿茶素均可促进辐射小鼠外周血象的恢复,与正常组相比,均可显著升高JAK/STAT信号通路中相关蛋白表达(P<0.05)和上调mRNA的表达(P<0.01),均可显著下调Bax和Caspase-3的mRNA的表达(P<0.01),上调Bcl-2的表达(P<0.01)。结论:鸡血藤及其活性成分对小鼠脾脏中JAK/STAT信号通路起激活作用,可抑制脾脏细胞的凋亡,对辐射损伤小鼠脾脏具有一定的修复能力。

  • 标签: 辐射 鸡血藤 脾脏 JAK/STAT通路 凋亡基因
  • 简介:目的:建立简便准确的测定三维肌片中肌含量的方法。方法:采用HPLC-ELSD方法进行测定,色谱柱为Ultimate^TMXB-NH2(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈.水(70:30),流速0.8mL·min^-1,漂移管温度100℃。雾化气流速度2.5L·min^-1。结果:肌在0.1016~1.016mg·mL^-1范围内线性关系良好,r=0.9997,平均回收率102.32%,RSD=1.41%,样品中其他成分不干扰测定。结论:本方法简便可靠,可用于复方制剂中肌含量的质量控制。

  • 标签: 肌醇 高效液相色谱蒸发光检测 含量测定
  • 简介:前列腺癌是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤,近年来我国前列腺癌发病率迅速上升。本文以前列腺癌细胞PC-3细胞株为主要研究对象,联合姜黄素类似E10和多西紫杉作用于前列腺癌细胞,比较其与单独给药的作用效果。结果显示低剂量的姜黄素类似E10与低剂量的多西紫杉联合使用,比两种药物单独高剂量使用更能有效地抑制前列腺癌细胞生长,核转录因子NF-κB信号传导通路和Erk1/2传导通路具有协同作用的机制。研究结果表明联合姜黄素类似E10和多西紫杉对抑制前列腺癌细胞具有一定的协同效应。

  • 标签: 联合治疗 前列腺癌 姜黄素类似物 多西紫杉醇 协同效应
  • 简介:本文是氯化乙烯镁制备的改进。新方法可防止氯乙烯的逃逸,简化操作。其重要的进步是革除-45℃的深度冷冻。将该格氏试剂用于合成乙烯基β紫罗兰醇和6甲氧基1乙烯基萘满,证实它的用途。它们分别是异维甲酸及米非司酮的中间体。

  • 标签: 氯化乙烯镁 深度冷冻 异维甲酸 米非司酮
  • 简介:摘要:聚氯乙烯(PVC)是一种广泛应用的塑料,其特性包括低成本、耐腐蚀和易于加工等。然而,传统PVC材料存在着一些缺陷,例如较差的耐热性、机械强度和抗紫外线能力。为了克服这些问题,研究人员进行了各种PVC改性研究,并成功地开发了许多具有优异性能的PVC复合材料。本文将探讨PVC改性技术的最新进展及其在工业上的应用。

  • 标签: 聚氯乙烯 改性 材料 应用