简介:目的:从聚合物胶束动力学稳定性机制出发,研究制备温度及贮存温度对以PLA—mPEG为载体的紫杉醇聚合物胶束物理稳定性的影响.方法:通过DSC法考察PLA—mPEG疏水嵌段的玻璃化温度,通过荧光偏振法、荧光光谱法及^1H—NMR谱图分别考察PLA—mPEG疏水嵌段粘度、极性及其链段移动性随温度的变化;采用熔融蒸发法制备紫杉醇聚合物胶束,建立了以T1和K为参数的紫杉醇胶束稳定性考察方法,并考察其在不同制备及贮存温度下物理稳定性的变化.结果:在玻璃化温度附近,PLA—mPEG聚合物胶束疏水嵌段的粘度较小,核嵌段迁移较剧烈,极性较大;而通过熔融蒸发法制备的紫杉醇栽药聚合物胶柬在玻璃化温度附近,即50℃下水化后物理稳定性较好,贮存温度在4℃物理稳定性较好,符合基于紫杉醇载药聚合物胶束微观性质的结果对其物理稳定性的预测。结论:聚合物胶束动力学稳定性的机理,对制备稳定的紫杉醇载药胶柬有着重要的指导意义.
简介:目的探讨4-(2-羟基苯亚甲胺)-安息香酸(HBAB)聚合物膜玻碳电极的制备、性质及对血红蛋白的电化学测定法.方法用电化学循环伏安法研究了修饰电极的性质及其对血红蛋白的电催化还原.结果HBAB聚合物膜修饰电极在0.50MH2SO4溶液中于-0.2~+0.6(vs.Ag/AgCl)电位范围内呈现一对氧化还原峰;表观电位E°'随pH值增加向负方向移动,HB-AB聚合物膜修饰电极对血红蛋白具有良好的电催化还原作用.结论血红蛋白浓度在7.0×10-8~5.6×10-7mol·L-1的范围内与峰电流成线性关系,6次连续的血红蛋白测试结果的标准偏差是2.3%,结果令人满意.
简介:目的考察一种新型两亲性壳聚糖衍生物—聚乙二醇(PEG)/B谷甾醇双接枝壳聚糖(Psc)在水中自组装形成的纳米粒的性能及组织分布,为作为抗肿瘤药物载体的可行性进行理论探讨。方法采用芘荧光探针技术测定PSC的临界聚集浓度(CAC);用香豆素-6为模型药物,透析法考察胶柬的体外释放度行为;考察载香豆素-6的PSC纳米粒在小鼠体内的组织分布。结果CAC为0.02g/L,载药量为3.3%,包封率为75%。较长链PEG的纳米粒比修饰短链PEG的纳米粒在脑部的分布有所增加;两种载药PSC纳米粒在肺部浓度较高;修饰PSC纳米粒在肾、心中分布均较少。结论PSC胶束可作为香豆素的载体,具有良好的应用前景。
简介:摘要:目的:研究聚乙烯醇(Callispheres)可载药微球栓塞介入疗法在中晚期肝癌治疗中的应用效果以及安全性。方法:于我院2016年2月-2018年4月收治的中晚期肝癌患者中选出142例,根据患者的意愿分入微球组和碘油组,微球组患者给予常规肝动脉灌注化疗+Callispheres可载药微球栓塞术治疗,碘油组患者给予常规肝动脉灌注化疗+碘油栓塞术治疗,对比两组患者的不良反应发生率、治疗有效率等。结果:微球组患者治疗有效率为75.71%,明显高于碘油组治疗有效率55.56%,P<0.05;两组的发热、肝区疼痛、胃肠道不适反应发生率对比差异不明显,P>0.05,均未出现肝肾功能衰竭、肿瘤破裂等严重并发症。术后1个月,微球组患者的AFP阳性率和血清AFP浓度均低于碘油组,P<0.05。结论:聚乙烯醇栓塞可载药微球介入疗法在中晚期肝癌治疗中疗效确切,促进肿瘤控制,且不良反应少,利于患者术后恢复,值得推广。
简介:摘要:目的:研究聚乙烯醇(Callispheres)可载药微球栓塞介入疗法在中晚期肝癌治疗中的应用效果以及安全性。方法:于我院2016年2月-2018年4月收治的中晚期肝癌患者中选出142例,根据患者的意愿分入微球组和碘油组,微球组患者给予常规肝动脉灌注化疗+Callispheres可载药微球栓塞术治疗,碘油组患者给予常规肝动脉灌注化疗+碘油栓塞术治疗,对比两组患者的不良反应发生率、治疗有效率等。结果:微球组患者治疗有效率为75.71%,明显高于碘油组治疗有效率55.56%,P<0.05;两组的发热、肝区疼痛、胃肠道不适反应发生率对比差异不明显,P>0.05,均未出现肝肾功能衰竭、肿瘤破裂等严重并发症。术后1个月,微球组患者的AFP阳性率和血清AFP浓度均低于碘油组,P<0.05。结论:聚乙烯醇栓塞可载药微球介入疗法在中晚期肝癌治疗中疗效确切,促进肿瘤控制,且不良反应少,利于患者术后恢复,值得推广。
简介:目的考察甘遂和醋甘遂乙醇提取物及其不同极性部位的泻下作用和毒性。方法采用炭末推进法进行肠推进试验,观察甘遂和醋甘遂醇提物及其石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位对小鼠小肠推进和肠水分吸收的影响;急性毒性试验采用改良寇氏法测定其半数致死量(LD50):结果与对照组相比,甘遂、醋甘遂醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位可明显促进小肠推进运动。但与生品比较,醋制后各组墨汁推进率皆有所降低,泻下作用有所缓和;甘遂醋制后醇提物毒性下降4倍左右,石油醚部位毒性下降1倍左右,乙酸乙酯部位毒性下降4倍左右,而正丁醇部位和水部位无毒。结论甘遂醋制后泻下作用减弱,毒性显著降低:甘遂的石油醚部位和乙酸乙酯部位既是其药效学部位,又是其毒性部位。
简介:目的建立何首乌、何首乌提取物中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量的HPLC测定方法。方法色谱柱为依利特公司HypersilODS柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:水-乙腈(75:25),流速1.0ml·min^-1,检测波长为260nm。结果2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在20.6lμg~206.1μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),日内RSD为1.0%,通过对方法的线性关系考察,精密度试验,回收率试验,结果均令人满意。结论该方法灵敏度高,准确度好,定量速度快,是何首乌质量控制中较好的含量测定方法。
简介:抗癌药物-聚合物偶合物的应用是抗癌治疗的一个有效发展方向。抗癌药物-聚合物偶合物是将适合的聚合物载体、生物可降解的连接体以及具有生物学活性的抗癌药物连接在一起,形成了新型抗癌药物的发展方向。多聚(L-谷氨酸)-紫杉醇偶合物(PG-PTX),将传统抗癌药物紫杉醇和多聚谷氨酸接连起来,是抗癌药物-聚合物偶合物中极具代表性的药物。PG-PTX偶合物能够提高紫杉醇的抗癌活性,增强紫杉醇治疗的安全性和效能,以及改善单独应用紫杉醇引起的不良药动学特性等。因此,PG-PTX偶合物的应用对于许多人类恶性肿瘤的临床治疗都起到了重要的促进作用。
简介:目的:研究鸡血藤醇提物及其活性成分儿茶素对辐射损伤小鼠脾脏的影响。方法:将ICR小鼠随机分为正常组,模型组,阳性对照组(氨磷汀,43.6mg·kg-1,iv),鸡血藤醇提取物低、中、高剂量组(生药10、20、40g·kg-1),儿茶素低、高剂量组(50、100mg·kg-1),除正常组外,各组均接受6.0Gy剂量60Coγ射线一次性全身照射(剂量率117.29cGy·min-1,时间290s),连续灌胃给药28d,每日1次。于照射后第28天,检测小鼠外周血WBC、RBC、PLT计数,提取小鼠脾脏细胞中的总蛋白,Westernblotting法测定相关蛋白表达情况,提取小鼠脾脏中总RNA,采用RT-PCR法测定相关基因表达情况。结果:鸡血藤醇提物和儿茶素均可促进辐射小鼠外周血象的恢复,与正常组相比,均可显著升高JAK/STAT信号通路中相关蛋白表达(P<0.05)和上调mRNA的表达(P<0.01),均可显著下调Bax和Caspase-3的mRNA的表达(P<0.01),上调Bcl-2的表达(P<0.01)。结论:鸡血藤醇提物及其活性成分对小鼠脾脏中JAK/STAT信号通路起激活作用,可抑制脾脏细胞的凋亡,对辐射损伤小鼠脾脏具有一定的修复能力。
简介:目的:建立简便准确的测定三维肌醇片中肌醇含量的方法。方法:采用HPLC-ELSD方法进行测定,色谱柱为Ultimate^TMXB-NH2(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈.水(70:30),流速0.8mL·min^-1,漂移管温度100℃。雾化气流速度2.5L·min^-1。结果:肌醇在0.1016~1.016mg·mL^-1范围内线性关系良好,r=0.9997,平均回收率102.32%,RSD=1.41%,样品中其他成分不干扰测定。结论:本方法简便可靠,可用于复方制剂中肌醇含量的质量控制。