简介:尽管用于药物开发的经费和时间逐年攀升,但近些年来被批准上市的新化学实体类药物却很少。随着计算化学学科的进展,辅助以X-射线晶体学和核磁共振技术,越来越多有前景的疾病治疗候选药物被发现。多种药物化学策略被发展用于药物早期评价研究。尽管如此,在药物开发的早期阶段,如何有效提高候选药物开发的成功率依然存在一些问题待解决。本文主要综述了药物开发早期阶段新化学实体发现和评价的代表性案例。
简介:目的对ADVIA2120血细胞分析仪的动物血细胞分析性能进行评价。方法对该仪器的准确度、精密度、线性和携带污染率进行评价,并与Hemavet950FS动物血细胞分析仪测定结果及人工白细胞分类镜检结果进行比较。结果该仪器的准确度、批内和批间精密度、携带污染率和线性均在允许范围内;与Hemavet950FS动物血细胞分析仪测定结果相关性白细胞(WBC)、红细胞(RBC)、血红蛋白(HGB)、血小板(PLT)较好,红细胞压积(HcT)较差;白细胞分类测定结果与人工显微镜分类比较,中性粒细胞、淋巴细胞、嗜酸粒细胞相关性较好,单核细胞、嗜碱粒细胞相关性较差。结论ADVIA2120全自动血细胞分析仪在测定动物全血样本时准确度、精密度、线性较好,携带污染率低,有较强的筛选能力,是一台性能良好的全自动血细胞分析仪,可以满足药物安全性评价课题动物血液样本分析的需要。
简介:目的评价三孔腹腔镜与开放性阑尾切除术治疗急性阑尾炎的疗效.方法回顾性分析63例急性阑尾炎患儿临床资料,其中37例为开放手术组,三孔腹腔镜组26例.所有被纳入研究的患儿均无并发症.结果开放组和三孔腹腔镜组平均手术时间分别为(43.94±18.91)min和(59.65±19.29)min.三孔腹腔镜组和开放组的平均住院日分别为(5.02±1.27)d和(7.26±1.09)d.与开放阑尾切除术组相比,三孔腹腔镜组手术部位感染的发生率显著降低(P<0.05).结论对于无并发症的阑尾炎,三孔腹腔镜技术可缩短住院时间,与开放性阑尾切除术组相比,能降低手术部位感染的发生率,但手术时间较开放阑尾切除术长.
简介:目的:评价左氧氟沙星联合抗结核化疗方案治疗复治涂阳肺结核的临床疗效。方法:将108例复治涂阳肺结核患者随机分为治疗组和对照组,各54例,其中治疗组使用3HRzEV/6HREV方案,对照组使用3HRZE/6HRE方案,疗程均为9月;给药2,5,8月后检测患者痰菌阴转率、病灶吸收率,以及观察患者症状改善情况、ADR情况,评价两组治疗方案的临床疗效。结果:痰菌阴转率治疗组(94.44%)高于对照组(79.63%),差异有统计学意义(P〈0.05);病灶吸收率治疗组(94.44%)明显高于对照组(66.67%),差异有统计学意义(P〈0.01)。结论:用左氧氟沙星联合抗结核化疗方案治疗复治涂阳肺结核临床疗效显著,且ADR少,临床值得推广与应用。
简介:研究黄蜀葵花提取物金丝桃苷的急性毒性和遗传毒性,对其安全性进行评价。急性毒性试验中,选用健康BALB/c小鼠40只,雌雄各半,灌胃给药(5000mg/kg),连续观察14天,记录中毒和死亡情况,测定小鼠的半数致死量(LD50)。用目前新药遗传毒性评价中推荐使用的3种试验方法,营养缺陷型鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames试验),中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验研究金丝桃苷的遗传毒性。在急性毒性试验中,所有实验动物都存活,且行为活泼,未见明显异常。Ames试验中,金丝桃苷在加或不加肝微粒体酶(S9)时均未见引起TA97、TA98、TAl00和TAl02试验菌株基因突变(P〉0.05)。体外CHL细胞染色体畸变试验中,金丝桃苷在加或不加S9时均未引起CHL细胞的染色体畸变(P〉0.05)。小鼠微核试验中,金丝桃苷各剂量组小鼠骨髓多染红细胞微核率与阴性对照组相比,差异无统计学意义(P〉0.05)。在本实验条件下,金丝桃苷对于BALB/c小鼠的LD50大于5000mg/kg,金丝桃苷没有遗传毒性。
简介:目的选择性评价并探讨近年来精神科临床应用较广的齐拉西酮、利培酮、喹硫平治疗首发和继发性精神分裂症的疗效及安全性。方法选择中铁二局职业病防治院2005年1月至2011年12月的精神分裂症住院患者210例,分为齐拉西酮组、利培酮组及喹硫平组,每组70例,各组包含首发及复发性患者各35例。其中齐拉西酮组:20~80mg/d,2次/d;利培酮组:4~7mg/d,2次/d;喹硫平组:400~1000mg/d,2次/d,疗程8周,分别采用PANSS量表评定疗效、TESS量表评定不良反应。结果首发组各类药物使用疗效比较无显著差异(P〉0.05),且各药物之间的不良反应发生率两两比较无显著差异(P〉0.05)。复发组中,齐拉西酮组疗效与利培酮组和喹硫平组相比均具有显著差异(P〈0.05)。治疗过程中齐拉西酮组不良反应发生率明显高于利培酮、喹硫组(P〈0.05)。结论齐拉西酮治疗首发精神分裂症的疗效、不良反应与利培酮及喹硫平相似;齐拉西酮治疗复发精神分裂症不良反应与利培酮和喹硫平相当,总体疗效优于利培酮和喹硫平,推荐治疗复发性精神分裂症。