简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。
简介:摘要目的探讨重组人肿瘤坏死因子-α(rhTNF-α)对鼻咽癌细胞CNE-2体外抗肿瘤作用的研究。方法以人鼻咽癌细胞CNE-2为细胞模型,用不同浓度rhTNF-α作用于体外培养的CNE-2鼻咽癌细胞,用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测胸苷磷酸化酶(TP)。结果rhTNF-α浓度分别为10ng/ml,50ng/ml,100ng/ml,200ng/ml时,TP表达水平分别为5.02±0.32ng/ml,15.38±1.05ng/ml,5.86±1.63ng/ml,44.31±2.17ng/ml,差异有统计学意义(F=23.43,P<0.01)。结论rhTNF-α在体外能有效抑制鼻咽癌细胞CNE-2增殖,能剂量依赖性上调胸苷磷酸化酶的表达。
简介:【目的】通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化,以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物。【方法】将邻-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4'-去甲基-4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化,分别引入小分子芳香羧酸:2-氯异烟酸、6-氯吡啶-3-乙酸、4-苯氧基苯甲酸以及4-苯氧基苯乙酸,得到C-4位为不同酰胺基团的鬼臼毒素类衍生物,通过MTT法筛选,对K562和Hela细胞进行药理活性评价。【结果】合成得到A、B两个系列共8个化合物,所有化合物都经过HR—ESI—MS、1HNMR和13CNMR验证,其中化合物A1、B1、B3具有较强的体外抗肿瘤活性,且优于阳性对照药物Etoposide(VP—16)。【结论】(1)鬼臼毒素C-4’位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键。(2)鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外抗肿瘤活性。
简介:摘要目的探讨重组人肿瘤坏死因子-α(rhTNF-α)对鼻咽癌细胞CNE-2体外抗肿瘤作用的研究。方法以人鼻咽癌细胞CNE-2为细胞模型,用不同浓度rhTNF-α作用于体外培养的CNE-2鼻咽癌细胞,用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测胸苷磷酸化酶(TP)。结果rhTNF-α浓度分别为10ng/ml,50ng/ml,100ng/ml,200ng/ml时,TP表达水平分别为5.02±0.32ng/ml,15.38±1.05ng/ml,5.86±1.63ng/ml,44.31±2.17ng/ml,差异有统计学意义(F=23.43,P<0.01)。结论rhTNF-α在体外能有效抑制鼻咽癌细胞CNE-2增殖,能剂量依赖性上调胸苷磷酸化酶的表达。
简介:摘要目的探讨重组人肿瘤坏死因子-α(rhTNF-α)对鼻咽癌细胞CNE-2体外抗肿瘤作用的研究。方法以人鼻咽癌细胞CNE-2为细胞模型,用不同浓度rhTNF-α作用于体外培养的CNE-2鼻咽癌细胞,用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测胸苷磷酸化酶(TP)。结果rhTNF-α浓度分别为10ng/ml,50ng/ml,100ng/ml,200ng/ml时,TP表达水平分别为5.02±0.32ng/ml,15.38±1.05ng/ml,5.86±1.63ng/ml,44.31±2.17ng/ml,差异有统计学意义(F=23.43,P<0.01)。结论rhTNF-α在体外能有效抑制鼻咽癌细胞CNE-2增殖,能剂量依赖性上调胸苷磷酸化酶的表达。
简介:目的观察甲基莲心碱(neferine,Nef)在体外对阿霉素(adriamycin,ADR)抗肿瘤作用的影响以探讨其化疗增敏作用。方法以人乳腺癌细胞(MCF-7/S)和人骨肉瘤细胞(Soas-2)为细胞模型,采用MTT法检测药物的细胞毒性,PI染色流式细胞术检测细胞凋亡。结果1、5、10μmol/LNef对细胞无明显细胞毒性,但可使ADR对人乳腺癌细胞(MCF-7/S)和人骨内瘤细胞(Soas-2)的IC50下降。不同浓度ADR分别与5,10μmol/LNef合用24h后,MCF-7/S细胞和Soas-2细胞的凋亡率分别较不合用Nef时增加。结论Nef能增强ADR的体外抗肿瘤作用,可能是一种化疗增敏剂。
简介:目的了解江门地区淋球菌流行株对抗生素的敏感性,为淋病的防治提供实验依据。方法采用琼脂稀释法对1999年。2000年间广东江门地区分离出的95株淋球菌临床分离株进行了药物敏感性测定。结果测定的7种抗生素中,对淋球菌敏感性较高的5种抗生素依次为阿奇霉素、罗红霉素、红霉素、头孢曲松和壮观霉素,其敏感率分别为100.0%、98.9%、98.9%、95.8%和94.7%。而淋球菌耐药性较高的2种抗生素依次为交沙霉素和头孢唑啉,耐药率均为8.4%。结论阿奇霉素、头孢曲松和壮观霉素仍可作为江门地区淋病治疗的首选药物,但已出现耐药株,应引起临床医师的高度警惕;罗红霉素、红霉素可作为江门地区淋病治疗的替代性药物。