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  • 简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

  • 标签: 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成
  • 简介:摘要目的探讨重组人肿瘤坏死因子-α(rhTNF-α)对鼻咽癌细胞CNE-2体外肿瘤作用的研究。方法以人鼻咽癌细胞CNE-2为细胞模型,用不同浓度rhTNF-α作用于体外培养的CNE-2鼻咽癌细胞,用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测胸苷磷酸化酶(TP)。结果rhTNF-α浓度分别为10ng/ml,50ng/ml,100ng/ml,200ng/ml时,TP表达水平分别为5.02±0.32ng/ml,15.38±1.05ng/ml,5.86±1.63ng/ml,44.31±2.17ng/ml,差异有统计学意义(F=23.43,P<0.01)。结论rhTNF-α在体外能有效抑制鼻咽癌细胞CNE-2增殖,能剂量依赖性上调胸苷磷酸化酶的表达。

  • 标签: rhTNF-&alpha 鼻咽癌 CNE-2细胞 胸苷磷酸化酶
  • 简介:【目的】通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化,以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物。【方法】将邻-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4'-去甲基-4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化,分别引入小分子芳香羧酸:2-氯异烟酸、6-氯吡啶-3-乙酸、4-苯氧基苯甲酸以及4-苯氧基苯乙酸,得到C-4位为不同酰胺基团的鬼臼毒素类衍生物,通过MTT法筛选,对K562和Hela细胞进行药理活性评价。【结果】合成得到A、B两个系列共8个化合物,所有化合物都经过HR—ESI—MS、1HNMR和13CNMR验证,其中化合物A1、B1、B3具有较强的体外肿瘤活性,且优于阳性对照药物Etoposide(VP—16)。【结论】(1)鬼臼毒素C-4’位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键。(2)鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外肿瘤活性。

  • 标签: 鬼臼毒素衍生物 芳香羧酸 酰胺 体外抗肿瘤活性
  • 简介:摘要目的探讨重组人肿瘤坏死因子-α(rhTNF-α)对鼻咽癌细胞CNE-2体外肿瘤作用的研究。方法以人鼻咽癌细胞CNE-2为细胞模型,用不同浓度rhTNF-α作用于体外培养的CNE-2鼻咽癌细胞,用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测胸苷磷酸化酶(TP)。结果rhTNF-α浓度分别为10ng/ml,50ng/ml,100ng/ml,200ng/ml时,TP表达水平分别为5.02±0.32ng/ml,15.38±1.05ng/ml,5.86±1.63ng/ml,44.31±2.17ng/ml,差异有统计学意义(F=23.43,P<0.01)。结论rhTNF-α在体外能有效抑制鼻咽癌细胞CNE-2增殖,能剂量依赖性上调胸苷磷酸化酶的表达。

  • 标签: rhTNF-&alpha 鼻咽癌 CNE-2细胞 胸苷磷酸化酶
  • 简介:摘要目的探讨重组人肿瘤坏死因子-α(rhTNF-α)对鼻咽癌细胞CNE-2体外肿瘤作用的研究。方法以人鼻咽癌细胞CNE-2为细胞模型,用不同浓度rhTNF-α作用于体外培养的CNE-2鼻咽癌细胞,用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测胸苷磷酸化酶(TP)。结果rhTNF-α浓度分别为10ng/ml,50ng/ml,100ng/ml,200ng/ml时,TP表达水平分别为5.02±0.32ng/ml,15.38±1.05ng/ml,5.86±1.63ng/ml,44.31±2.17ng/ml,差异有统计学意义(F=23.43,P<0.01)。结论rhTNF-α在体外能有效抑制鼻咽癌细胞CNE-2增殖,能剂量依赖性上调胸苷磷酸化酶的表达。

  • 标签: rhTNF-&alpha 鼻咽癌 CNE-2细胞 胸苷磷酸化酶
  • 简介:目的观察甲基莲心碱(neferine,Nef)在体外对阿霉素(adriamycin,ADR)抗肿瘤作用的影响以探讨其化疗增敏作用。方法以人乳腺癌细胞(MCF-7/S)和人骨肉瘤细胞(Soas-2)为细胞模型,采用MTT法检测药物的细胞毒性,PI染色流式细胞术检测细胞凋亡。结果1、5、10μmol/LNef对细胞无明显细胞毒性,但可使ADR对人乳腺癌细胞(MCF-7/S)和人骨内瘤细胞(Soas-2)的IC50下降。不同浓度ADR分别与5,10μmol/LNef合用24h后,MCF-7/S细胞和Soas-2细胞的凋亡率分别较不合用Nef时增加。结论Nef能增强ADR的体外肿瘤作用,可能是一种化疗增敏剂。

  • 标签: 甲基莲心碱 体外实验研究 阿霉素 人乳腺癌细胞 流式细胞术检测 MCF-7/S
  • 简介:摘要近年来,恶性肿瘤的发病概率呈现出逐年上升发展趋势,发病概率较高,严重影响着人类的生命健康。为了提升肿瘤疾病治疗效果,相关的医学人员对抗肿瘤药物进行了大量的研究,提出了分子靶、金属配合物、海洋真菌活性物质及新型内分泌药物等抗肿瘤药物,对临床应用及研究进展进行深入分析。

  • 标签: 抗肿瘤 分子靶 金属配合物 海洋真菌活性物质
  • 简介:摘要:中医药抗肿瘤历史悠久,在古代就对癌症已经有了相当程度的认识。近年来,鸦胆子被发现具有广谱抑制癌细胞生长的作用,因而受到广泛关注。研究发现,不但鸦胆子油性提取物油酸和亚油酸具有明显抗癌效果,多种水溶性成分也具有抗癌细胞生长的作用。本文分析了中药在肿瘤治疗中的优势,阐述了鸦胆子抗肿瘤活性成分,综述了鸦胆子抗肿瘤的作用机理、对肿瘤细胞的影响及其在化疗中的应用。

  • 标签: 鸦胆子 抗肿瘤 研究进展
  • 简介:目的了解江门地区淋球菌流行株对抗生素的敏感性,为淋病的防治提供实验依据。方法采用琼脂稀释法对1999年。2000年间广东江门地区分离出的95株淋球菌临床分离株进行了药物敏感性测定。结果测定的7种抗生素中,对淋球菌敏感性较高的5种抗生素依次为阿奇霉素、罗红霉素、红霉素、头孢曲松和壮观霉素,其敏感率分别为100.0%、98.9%、98.9%、95.8%和94.7%。而淋球菌耐药性较高的2种抗生素依次为交沙霉素和头孢唑啉,耐药率均为8.4%。结论阿奇霉素、头孢曲松和壮观霉素仍可作为江门地区淋病治疗的首选药物,但已出现耐药株,应引起临床医师的高度警惕;罗红霉素、红霉素可作为江门地区淋病治疗的替代性药物。

  • 标签: 抗生素 淋球菌 淋病 药物敏感性 性传播疾病
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  • 简介:摘要黄芪为我国中医常用的中药材,被《神农本草经》列为上品,具有补气升阳、固表止汗等功效。现代药理学证实黄芪包含有多种成分,能够作用于多个信号通路并实现抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移、生长以及诱导肿瘤细胞凋亡的目的。随着肿瘤发病率的逐年升高以及黄芪研究的不断深入,黄芪的应用频率随之提高,此方面的研究陆续开展。本文从黄芪中药抗肿瘤成分、黄芪中药抗肿瘤作用信号通路、黄芪中药抗肿瘤作用机制三方面展开研究,旨在丰富现有研究体系内容。

  • 标签: 黄芪 中药 抗肿瘤
  • 简介:摘要:目的:分析抗肿瘤药物沙利度胺,顺铂,多柔比星,紫杉醇等药物的ADR报告,总结ADR的发生特征。方法:对84例ADR报告进行分析。结果:报告中,男33例(39.29%),女51例(60.71%),比例为1∶1.55;年龄11~93岁,多发于41~70岁(80.36%)。引发ADR次数最多的依次为顺铂、紫杉醇、多柔比星,ADR的发生集中在消化、造血系统上,达到了76例(56.29%)。结论:在临床上,应加强对ADR的监测,并重视对典型症状的观察,争取提高预防效果,确保病人用药的安全性。

  • 标签: 抗肿瘤药物 药品不良反应 用药安全
  • 简介:【摘要】在我国医疗水平与临床所用技术不断进步的基础下,各类肿瘤的治愈几率大幅提高,患者的生存几率与生活质量得到了明显的改善。但有关研究显示,许多肿瘤患者在接受治疗时,其心血管健康状况将受到一定影响,从而导致患者的长期发病率与死亡几率受到一定影响,已成为影响肿瘤治疗预后效果的关键因素。针对以上特性,诞生了一门全新的学科,即肿瘤心脏病学,该学科的主要目的如下:医护人员在对癌症患者进行治疗时,保障并提高患者的心血管健康。

  • 标签: 肿瘤心脏病学 抗肿瘤药物 心脏毒性
  • 简介:目的观察金粉蕨素(Onychin)对人结肠癌(HT-29)细胞增殖和克隆形成能力的影响。方法采用MTT比色分析法测定HT-29细胞增殖。应用琼脂培养克隆形成法检测HT-29细胞克隆形成能力。结果金粉蕨素(1.29-10.00μmol)显著抑制HT-29细胞增殖,且呈浓度相关性(P<0.01);IC50值是4.11μmol。金粉蕨素(2.5-10.00μmol)明显抑制HT-29细胞克隆形成能力,且呈浓度依赖性(P<0.01)。结论金粉蕨素具有抑制体外培养人结肠癌细胞增殖和克隆形成能力的作用。

  • 标签: 金粉蕨素 HT-29细胞 人结肠癌 癌细胞增殖 作用研究 体外
  • 简介:摘要: 目前,我国的医学发展十分迅速 ,以近 10 年来国内外相关文献为依据,针对多糖对免疫系统调节作用及对肿瘤细胞作用机制和临床应用情况进行归纳总结。多糖在抗肿瘤方面具有抗氧化,抗炎症,促进细胞活性,免疫调节等功能,并且毒副作用小。本文详细综述了多糖对人体免疫系统的作用,为多糖产品研究开发提供借鉴。

  • 标签: 多糖 免疫系统 免疫细胞 临床应用