简介:目的:研究多肽JFT的合成工艺。方法:本实验采用固相合成法(spps),以Fmoc-氨基酸为原料,TBTU/HoBt/DIEA混合试剂缩合。用三氟乙酸\苯甲硫醚\巯基乙醇\苯酚\水脱保护,将多肽从MBHA树脂上切割下来。结果:粗肽的收率为62%,经RP-HPLC纯化,即可获得纯度在98%以上的目标肽。经MALDI—MS质谱分析其分子量与理论值一致。结论:此工艺操作简单,便于推广,适合大规模生产。
简介:目的:利用点击化学反应合成四氮唑类化合物,寻找温和的反应条件。对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性研究,以期发现抑菌活性化合物并初步研究其构效关系。方法:以氰基类化合物和叠氮钠为原料,溴化锌为催化剂,通过点击化学反应合成一类四氮唑结构化合物并研究其合成工艺条件的优化。利用微量二倍稀释法对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性测试。结果:利用所得到的优化点击化学反应条件合成了11个四氮唑类化合物,并发现化合物2h具有广谱抑菌活性。结论:优化后的点击化学反应条件温和,后处理方便,产率较高。抑菌活性和构效关系研究为后续的四氮唑类化合物抑菌活性研究工作提供了一定的基础,
简介:目的:研究羟苯磺酸钙对小鼠肾间质纤维化、Ⅰ型胶原表达的影响。方法:将C57小鼠随机分为假手术组(Sham组,n=4)、肾间质纤维化模型组(UUO组,n=5)及羟苯磺酸钙治疗组(CDT组,n=4);采用单侧输尿管梗阻制备肾间质纤维化模型,CDT组给予羟苯磺酸钙灌胃、Sham组和UUO组给予双蒸水灌胃;采用HE染色、Masson染色、免疫组化、实时定量PCR以及蛋白免疫印迹观察单侧输尿管梗阻术后14d小鼠术侧肾脏的肾间质纤维化程度和Ⅰ型胶原表达情况。结果:与Sham组比较,UUO组小鼠术后14d术侧肾脏肾发生显著肾间质纤维化,Ⅰ型胶原表达显著增强(Ⅰ型胶原基因相对表达量:Sham组:1.00000,UUO组:114.92289,P〈0.0001)。与UUO组比较,CDT组小鼠术后14d术侧肾间质纤维化程度显著减轻,Ⅰ型胶原表达显著减弱(Ⅰ型胶原基因相对表达量:UUO组:114.92289,CDT组:45.33516,P〈0.005)。结论:羟苯磺酸钙通过抑制小鼠肾间质Ⅰ型胶原表达从而减轻单侧输尿管结扎小鼠肾间质纤维化。
简介:目的:探索和络泄浊颗粒对大鼠肾脏纤维化中miR-200a表达的影响及探讨其可能存在的作用机制。方法:30只SD雄性大鼠随机分为6组:假手术组(Sham)、手术组(UUO)及和络泄浊颗粒(UUO+REG)组各2组,运用单侧(左)输尿管结扎法制造肾间质纤维化模型,但Sham组仅游离输尿管,而其余两组则游离并结扎输尿管。术后各组按1mg/kg·d-1的量进行灌胃,UUO+REG组给予REG,其余两组则予生理盐水。术后第7天和14天,摘除左梗阻侧肾脏进行免疫组化检查α-SMA和荧光定量PCR检测miR-200a的表达。结果:在UUO及UUO+REG组,α-SMA表达明显高于Sham组(P〈0.01);UUO+REG组低于UUO组(P〈0.05)。miR-200a表达水平在UUO组和UUO+REG组都是降低的,但是UUO组与Sham组差别明显(P〈0.01),其与UUO+REG组亦有明显的差别(P〈0.05)。结论:和络泄浊颗粒可以通过上调miR-200a延缓肾脏纤维化进展。
简介:目的:观察直线加速器X射线照射对人肺成纤维细胞(HLFs)Wnt/β-catenin信号通路关键信号因子的影响并探讨其意义。方法:HLFs分别经直线加速器0Gy、5Gy、8GyX线照射后,MTT比色法检测其增殖活性,筛选合适照射剂量。人肺成纤维细胞分为照射组(R组)和正常对照组(C组),R组经直线加速器X射线,5Gy照射24h后,免疫荧光检测成纤维细胞α-SMA表达,Westernblot检测成纤维细胞中GSK-3β、p-GSK-3β表达。结果:X线5Gy照射剂量可使人肺成纤维细胞增殖活力增强,较0Gy、8Gy增殖曲线明显。照射组人肺成纤维细胞形态较正常组有明显差异。照射组人肺成纤维细胞α-SMA,p-GSK-3β表达水平升高,p-GSK-3β/GSK-3β比值升高,与正常对照组比较均有统计学意义(P〈0.05)。结论:Wnt/β-catenin信号通路在放射性肺损伤的发生发展中起调控作用,可能为放射性肺纤维化的治疗提供了新视角。
简介:目的:探讨老年非小细胞肺癌(non-smallcelllungcancer,NSCLC)患者抗癌治疗前血浆纤维蛋白原(fibrinogen,FIB)和D-二聚体(D-dimer)的预后意义。方法:测定97例肺癌患者(肺癌组)及36例健康体检者(对照组)血浆D-dimer、FIB水平并进行比较,并分析其与NSCLC临床病理因素之间关系及预后价值。结果:肺癌组血浆FIB、D-dimer水平高于健康对照组(P〈0.05)。肺癌组FIB与TNM分期有关,D-dimer与淋巴结转移和TNM分期有关。单因素分析提示FIB、D-dimer、肿瘤大小、淋巴结转移、TNM分期与总体生存时间(overallsurvival,OS)和无进展生存时间(progressionfreesurvival,PFS)相关,而多因素分析仅提示D-dimer、FIB是老年NSCLC患者的独立危险预后因素。结论:检测老年NSCLC患者抗癌治疗前纤维蛋白原和D-二聚体可以指导预后,为肺癌个体化治疗提供一定的参考价值。