简介：目的研究磷酸二甲啡烷片在中国健康志愿者中单次和连续多次给药药动学特征。方法12例受试者随机开放3×3拉丁方试验设计,研究单次给药和连续多次给药药动学特征。采用HPLC-MS/MS法测定血浆中二甲啡烷的药物浓度。药动学参数采用WinNonLin软件计算。结果单次口服（10、20、40mg）磷酸二甲啡烷片后,二甲啡烷主要药动学参数：Cmax为（1.08±0.84）、（2.16±1.64）、（4.34±2.92）μg.L^-1,tmax为（2.6±1.2）、（2.8±0.9）、（2.3±0.7）h,AUClast为（13.05±12.39）、（27.02±24.86）、（54.19±46.19）μg.h.L^-1,AUCinf为（14.21±13.37）、（29.32±27.15）、（58.41±51.57）μg.h.L^-1,t1/2为（9.23±3.56）、（10.94±2.73）、（11.21±2.51）h。多次给药20mg后二甲啡烷主要药动学参数：Cmax为（5.22±4.28）μg.L^-1,tmax为（2.5±1.3）h,AUClast为（75.82±74.39）μg.h.L^-1,AUCinf为（82.37±82.21）μg.h.L^-1,t1/2为（12.02±2.47）h。结论单次给药二甲啡烷的体内过程符合一级线性动力学过程;多次给药二甲啡烷的蓄积因子接近3,符合线性累加。
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