简介：摘要目的优化前列腺特异膜抗原(PSMA)靶向分子探针Al18F-PSMA-11的制备条件和方法，研究该探针临床转化的可行性。方法PSMA-N，N′-双[2-羟基-5-(羧乙基)苄基]乙二胺-N，N′-二乙酸(HBED-CC)溶于CH3COONH4缓冲液(pH＝4.8)中，与溶于纯水的AlCl3·3H2O按照物质的量比1∶1于60 ℃反应10 min，经tC18柱纯化并冻干制成[Al]-PSMA-11。用18F－标记[Al]-PSMA-11，考察反应温度和pH值对标记率的影响。标记产物经tC18柱纯化和无菌滤膜过滤制得Al18F-PSMA-11。对比Al18F-PSMA-11与68Ga-PSMA-11在5名健康志愿者[年龄(56±8)岁]的体内分布，采用两独立样本t检验比较2组SUVmax的差异。对1例前列腺癌根治术后生化复发患者(70岁)行Al18F-PSMA-11 PET/CT早期及延迟显像以评估其对前列腺癌复发监测的潜力。结果Al18F-PSMA-11在pH＝4.8，60 ℃水相中反应15 min的标记率为(42.3±3.2)%，tC18柱纯化后产品室温放置3 h后的放化纯仍大于95%。Al18F-PSMA-11与68Ga-PSMA-11体内分布基本一致，主要浓聚在泪腺、腮腺、颌下腺、肝脏、脾脏、肾脏、膀胱及部分肠道，且2组各主要靶器官的SUVmax差异均无统计学意义(t值：0.19~1.95，均P>0.05)。前列腺癌生化复发患者的Al18F-PSMA-11延迟显像(注射后3 h)可见多发骨转移灶。结论采用[Al]-PSMA-11预螯合的方法合成的Al18F-PSMA-11可以满足临床PET显像应用，对前列腺癌转移灶有良好的定位和显像潜能。